Forscher entdecken eine neue Klasse von Analgetika sicherer
Forscher an der LSU Health New Orleans Neuroscience Center of Excellence und Kollegen entdeckten eine neue Klasse von pipeline-Medikamente, um Schmerzen zu lindern und Fieber senken, ohne die Gefahr von sucht oder Schäden an der Leber oder den Nieren. Die Forschung, veröffentlicht online in der European Journal of Medicinal Chemistry.Aktuelle Medikamente haben unerwünschte Nebenwirkungen. Opioide können nicht nur die Ursache sucht; jüngste Studien haben gezeigt, dass Sie nicht mehr wirksam bei der Linderung der Schmerzen als nicht-narkotische Drogen. Nicht-steroidale Entzündungshemmer (NSAIDs) kann zu Nierenschäden führen. Paracetamol ist ein wirksames Medikament, aber überbeanspruchung kann zu Leberschäden führen.
Das Forscherteam unter der Leitung von dres. Hernan A. Bazan, ein professor in der Abteilung der Chirurgie und der Programm-Direktor des Vascular Surgery Fellowship an der Ochsner-Klinik, und Surjyadipta Bhattacharjee, post-doctoral researcher an der LSU Health New Orleans Neuroscience Center of Excellence, dargelegt, um zu entdecken, was bewirkt, dass die Leber Schaden im Zusammenhang mit paracetamol und erstellen Sie dann ein Medikament, strukturell ähnlich zu den paracetamol—ebenso wirksam, aber ohne Leber-Toxizität. Zusammen mit dem Chemie-team unter der Leitung von Professor Julio Alvarez-Builla, Abteilung für Organische Chemie an der Universität von Alcala in Madrid, Sie testete 21 verschiedene verbindungen, wie paracetamol-Analoga.
Senior-Autor Nicolas Bazan, MD, Ph. D., Boyd Professor und Direktor der LSU Health New Orleans Neuroscience Center of Excellence, sagt: „Das neue Chemische Entitäten reduziert Schmerzen in zwei Modellen, ohne die Leber-und Nieren-Toxizität im Zusammenhang mit der aktuellen over-the-counter Schmerzmittel, die üblicherweise verwendet werden zur Behandlung von Schmerzen—paracetamol und NSAR. Sie reduziert auch Fieber in ein pyretic Modell. Dies ist besonders wichtig bei der Suche nach einem Fiebermittel mit einem sichereren Profil in der COVID-19-Pandemie und Ihre zugehörigen Nieren-und Lebererkrankungen bei kritisch Kranken SARS-CoV-2-Patienten.“
Akute und chronische Schmerz-management ist eine der am weitesten verbreiteten und teuren Probleme der öffentlichen Gesundheit weltweit. Nach Angaben der Centers for Disease Control and Prevention, schätzungsweise 50 Millionen—20.4% der Erwachsenen in den USA hatten chronische Schmerzen und 8,0% der Erwachsenen in den USA hatten high-impact chronischen Schmerzen im Jahr 2016.
„Angesichts der weit verbreiteten Einsatz von paracetamol, das Risiko der Hepatotoxizität mit übernutzung und die laufende opioid-Epidemie, diese neue Chemische Entitäten darstellen, neuartige, nicht-narkotische Analgetika, die ausschließen, Hepatotoxizität, für die Entwicklung führen kann, zu einer sicheren Behandlung von akuten und chronischen Schmerzen und Fieber“, ergänzt Dr. Nicolas Bazan.
Andere LSU-Gesundheit New Orleans Mitglieder des research-Teams enthalten William C. Gordon, Ph. D., Professor von Neurologie und von Augenheilkunde; Dennis Paul, Ph. D., Professor von Pharmakologie; Scott Edwards, Ph. D., Außerordentlicher Professor der Physiologie und den Neurowissenschaften; Bokkyoo Jun, Ph. D., Research Instructor; und Amanda R. Pahng, Ph. D., ein Postdoctoral fellow in Dr. Edwards‘ lab. Das research-team dres. Carolina Burgos, Javier Recio, und Valentina Vorschub leisten, an der Universität von Alcala in Madrid; Jessica Heap, ein drittes Jahr student der Medizin an der Tulane University School of Medicine und Alexander Ledet, ein erste-Jahres-MD/Ph. D. Kandidat an der Albert Einstein College of Medicine in New York.
Das geistige Eigentum, die hinter diesen neuen Technologien, die Teil dieser Entdeckung sind, wurden lizenziert von LSU Health Sciences Center New Orleans an der life-science-startup-South Rampart Pharma, LLC, die entwickelt derzeit das neue Medikament in der späten Prä-klinischen Phasen. Dres. Hernan A. Bazan, Carolina Burgos, Dennis Paul, Julio Alvarez-Builla, und Nicolas G. Bazan sind die benannten Erfinder in einem patent zugewiesen LSU Health Sciences Center beschreibt die Synthese und Charakterisierung des neuartigen nicht-hepatotoxische acetaminophen-Analoga (PCT/US2018/022029). Erwartet die Gesellschaft, dass die Datei das erste von der FDA IND (Investigational New Drug) Antrag von frühen Dritten Quartal 2020.