Acetylsalicylsäure (ASS)

Acetylsalicylsäure ist ein nichtsteroidales Antirheumatikum (NSAR). Es wirkt schmerzlindernd, fiebersenkend und entzündungshemmend. Außerdem ist ASS ein Thrombozytenaggregationshemmer.

Historisches

Salicylsäure ist Bestandteil der Weidenrinde, die seit Jahrhunderten als Extrakt gegen Schmerzen oder Fieber angewendet wurde. Mit einem Extrakt aus der Weidenrinde soll bereits Hippokrates gegen Rheuma behandelt haben.

Erstmalig synthetisch hergestellt wurde Acetylsalicylsäure 1897 in einem Labor in Wuppertal. In Apotheken wurden zunächst kleine Papiertüten mit 500 mg des reinen Pulvers gefüllt, bereits ein Jahr später erfolgte die erste Verpressung zur Tablette – eine der ersten Tabletten überhaupt.

Seit 1977 ist ASS in der WHO-Liste für unentbehrliche Arzneimittel geführt.

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ASS ist nicht nur ein Analgetikum, sondern auch ein Gerinnungs- und Thrombozytenaggregationshemmer.
Doch welche Wechselwirkungen und Risiken bestehen?
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Anwendung

Acetylsalicylsäure 500 mg wird gegen leichte bis mäßige Schmerzen verschiedenster Ursache angewendet. Als Gerinnungshemmer wird Acetylsalicylsäure in niedrigen Dosierungen eingesetzt, meist 100 mg täglich.

Wirkungsweise

Die Wirkung von ASS basiert auf einer irreversiblen Hemmung der Cyclooxygenase-Enzyme, die an der Prostaglandin-Biosynthese beteiligt sind. Dadurch wird die Produktion von Prostaglandinen blockiert, wodurch Entzündungsprozesse gestoppt und die Schmerzwahrnehmung reduziert werden.

ASS hemmt zudem die Thrombozytenaggregation durch Blockade der Thromboxan-A2-Synthese in den Thrombozyten. Daher wird die Substanz bei verschiedenen vaskulären Indikationen eingesetzt; die Dosierung beträgt dabei im Allgemeinen 75 – 300 mg täglich.

Pharmakokinetik

Acetylsalicylsäure wird nach oraler Gabe schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Dabei wird der Wirkstoff in den aktiven Hauptmetaboliten Salicylsäure umgewandelt. Maximale Plasmaspiegel von Acetylsalicylsäure werden nach 10 bis 20 Minuten, und von Gesamtsalicylat nach etwa 0,3 bis 2 Stunden erreicht.

Sowohl Acetylsalicylsäure als auch Salicylsäure werden in großem Umfang an Plasmaproteine gebunden und schnell im ganzen Körper verteilt.

Salicylsäure wird hauptsächlich durch Metabolisierung in der Leber abgebaut und dann renal ausgeschieden.

Dosierung

Übliche Einzeldosierungen für Erwachsene und Jugendliche ab 16 Jahren sind:

• 100 mg ASS zur Blutverdünnung (1-mal täglich als Dauerbehandlung)
• 300 bis 1000 mg ASS als Analgetikum (mehrmals täglich in Abständen von 4 bis 8 Stunden), maximal 3000 mg täglich
• bis zu 1000 mg ASS bei Migräne, maximal 3000 mg täglich
• die tägliche Höchstdosis beträgt bei Personen ab 65 Jahren 1600 mg
• Kinder von 6 bis 14 erhalten 250 -500 mg ASS, maximal 1500 mg täglich
• bei fieberhaften Erkrankungen bei Kindern und Jugendlichen sollte ASS nur auf ärztliche Anweisung eingenommen werden

Nebenwirkungen

• Blutungen und Blutungsneigung bei Verlängerung der Blutungszeit
• Überempfindlichkeitsreaktionen, anaphylaktische Reaktionen vor allem bei Asthmatikern
• Angioödem
• Kopfschmerzen, Schwindel, Hörverlust, Tinnitus; diese Störungen können Zeichen für eine Überdosierung sein
• Bauchschmerzen
• Magenulzera und –perforationen
• Leber- und Gallenerkrankungen
• Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• Reye-Syndrom in Verbindung mit fieberhaften Erkrankungen, vor allem bei Kindern

Wechselwirkungen

Ein erhöhtes Blutungsrisiko besteht, wenn Acetylsalicylsäure mit anderen, die Blutgerinnung hemmenden Arzneimitteln (beispielsweise Heparin, Phenprocoumon oder Clopidogrel) angewendet wird:

In Kombination mit bestimmten Arzneistoffen können gastrointestinale Risiken auftreten, beispielsweise andere nichtsteroidale Antiphlogistika, systemische Glukokortikoide, selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Inhibitoren (z.B. Sertralin, Paroxetin).

Bei einigen Arzneimitteln ist eine Wirkungsverstärkung durch Acetylsalicylsäure möglich, etwa bei Digoxin,  Antidiabetika, Methotrexat, Valproinsäure.

Auch eine Abschwächung von Arzneimittelwirkungen ist möglich, etwa bei Diuretika, Antihypertensiva, Urikosurika.

Kontraindikationen

Acetylsalicylsäure ist kontraindiziert unter anderem bei:

• Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure oder andere Salicylate
• Asthmaanfällen in der Vergangenheit, die durch Salicylate oder andere nichtsteroidale Antiphlogistika ausgelöst wurden
• akuten gastrointestinalen Ulcera, Magen-Darm-Blutungen
• schwere Leber- und Niereninsuffizienz
• ab dem sechsten Monat der Schwangerschaft

Schwangerschaft

Durch die Hemmung der Prostaglandin-Biosynthese kann der Schwangerschaftsverlauf negativ beeinflusst werden. Daher darf ASS während des 1. und 2. Trimenons der Schwangerschaft nicht eingenommen werden. Sollte die Einnahme unumgänglich (Rücksprache mit dem Arzt erforderlich) sein so ist die Dosis so gering und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich zu halten.

Stillzeit

Acetylsalicylsäure und seine Abbauprodukte gehen in geringen Mengen in die Muttermilch über, daher wird eine Anwendung in der Stillzeit nicht empfohlen.

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